Pengembangan Obat
Dalam suatu pengembangan obat, sifat reaksi kimia asam basa memainkan peranan untuk memaksimalkan efektifitas obat. Saat membuat formulasi suatu obat, para peneliti atau ilmuwan akan mempertimbangkan sifat asam dan basa dari zat aktif.
Senyawa asam digunakan untuk meningkatkan kelarutan dan penyerapan obat dalam tubuh, sedangkan senyawa basa mengontrol pelepasan bahan aktif. Keseimbangan pH obat memengaruhi stabilitas, bioavailabilitas dan efektivitas dan kemampuannya berinteraksi dengan sistem tubuh. Artinya hal ini dapat dimanfaatkan secara efektif oleh tubuh untuk menghasilkan efek terapeutik yang diinginkan. Dalam beberapa kasus, sifat asam/basa suatu obat dapat berinteraksi dengan obat lain, sehingga menyebabkan perubahan kelarutan, stabilitas, atau karakteristik pelepasan obat di dalam tubuh. Dengan pemahaman potensi interaksi ini sangat penting untuk menghindari masalah formulasi dan memastikan efektivitas terapi obat kombinasi.
Di sisi lain, senyawa basa dapat digunakan untuk mengontrol pelepasan zat aktif. Dengan penyesuaian tingkat pH, para peneliti dapat memanipulasi kecepatan laju pelepasan obat didalam tubuh, sehingga memastikan efek yang terkontrol dan terjaga secara kontinu. Hal ini sangat penting pada obat yang memerlukan pelepasan lambat dan stabil, contoh extended-release tablets atau transdermal patches.
Pemilihan asam dan basa suatu formulasi obat bergantung pada karakteristik obat yang diinginkan, target kerja obat, dan pertimbangan spesifik pasien. Obat asam yang sukar larut dalam air dapat diubah menjadi bentuk garamnya dengan menggunakan basa yang sesuai. Pembentukan garam ini dapat meningkatkan kelarutan obat sehingga lebih mudah diformulasikan menjadi bentuk sediaan obat dan meningkatkan penyerapannya dalam tubuh. Sebaliknya, obat basa dapat diformulasikan sebagai garam dengan menggunakan asam yang sesuai. Hal ini membantu menstabilkan obat dan mengontrol laju pelepasan obat di dalam tubuh.
Teknik penyeimbangan basa dalam membuat suatu formulasi obat, antara lain dengan cara:
1. Titrasi sejumlah asam atau basa ke dalam larutan obat dan mengukur pH seiring berlangsungnya reaksi. Dengan memonitor pH, para ilmuwan dapat menentukan titik di mana keseimbangan yang diinginkan tercapai.
2. Penggunaan buffer. Buffer adalah larutan untuk menahan perubahan pH saat sejumlah kecil asam atau basa ditambahkan. Dengan memasukkan buffer ke dalam formulasi obat, para ilmuwan dapat mempertahankan kisaran pH yang diinginkan dan memastikan stabilitas dan efektifitas obat.
Dengan meningkatnya fokus pengobatan yang lebih presisi dan secara individual masing-masing pasien, maka akan mendorong kemajuan dalam memformulasikan keseimbangan asam/basa obat. Dengan pemahaman yang lebih baik mengenai karakteristik dan kebutuhan masing-masing pasien, obat dapat disesuaikan dengan profil asam/basa tertentu, memastikan kemanjuran optimal dan efek samping minimal.
Implikasi Klinik Asam Basa
Kebanyakan obat adalah elektrolit lemah atau asam lemah atau basa lemah. Di dalam air, elektrolit lemah ini akan terionisasi menjadi bentuk ionnya, sedangkan bentuk non-ionnya mempunyai kelarutan dalam lemak. Hanya bentuk non-ion yang dapat di serap (absorpsi) dari saluran cerna menuju sirkulasi sistemik. Penyerapan (absorpsi) obat asam lemah sangat baik di lambung, namun lebih baik lagi di usus halus karena area usus halus lebih luas dibanding lambung.
Derajat ionisasi obat bergantung pada konstanta ionisasi obat (pKa) dan pada pH larutan di mana obat tersebut berada. Mekanisme absorpsi obat yang melalui mekanisme difusi pasif dipengaruhi oleh pKa obat, pH tempat absorpsi dan fraksi obat non ionnya.
Untuk obat asam lemah yang berada di dalam lingkungan basa (pH lingkungan yang tinggi) akan meningkatkan ionisasinya dan mengurangi bentuk non-ionnya, sehingga absorpsi lambat. Untuk obat basa lemah yang berada di dalam lingkungan asam (pH yang rendah) akan meningkatkan ionisasinya dan mengurangi non-ionnya. Contoh obat, aspirin, aspirin bersifat asam, berada di lambung dengan lingkungan asam (pH yang rendah) akan meningkatkan bentuk non-ionnya, sehingga absorpsi cepat.
Di dalam tubuh bentuk ion dan nonion berada dalam keseimbangan, maka setelah bentuk nonion diabsorpsi, keseimbangan akan bergeser ke arah bentuk nonion sehingga absorpsi akan berjalan terus sampai habis.
Sumber:
1. Buku ajar farmakologi. 2018
2. Joaquin Ibañez Fernandez https://www.linkedin.com/pulse/acidbase-reactions-balancing-chemistry-optimal-effect-joaquin-cvomf/2024
Tidak ada komentar:
Posting Komentar